Эдем (таблетки)

Препаратнинг савдо номи:

Эдем®

Таьсир этувчи модда(ХПН):

дезлоратадин

Дори шакли:

қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: сувсиз 100% қуруқ моддага қайта ҳисоблаганда 5 мг дезлоратадин;

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфат дигидрати, микрокристал целлюлоза, лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, гипромелоза, кальция стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue (қизил темир оксиди (Е 172), поливинил спирти, титан диоксиди (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132), полиэтиленгликоль).

Таьрифи:

зангори рангли, икки томонлама қавариқ, думалоқ шаклдагили қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармотерапевтик гурухи:

Тизимли қўллаш учун антигистамин воситалар.

АТХ коди: R06А Х27.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Дезлоратадин – периферик H1-рецепторларга селектив антагонист таьсир қилувчи, узоқ таьсирга эга седатив бўлмаган антигистамин препарат. Перорал қўлланганда дезлоротадин периферик H1- гистамин рецепторларини селектив равишда блоклайди.

In vitro шароитда ўтказилган тадқиқотларда дезлоратадин эндотелий ҳужайраларида ўзининг аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши хусусиятларини кўрсатди. Бу жараён одам мастоцит/базофиллари билан бирга IL-4, IL-6, IL-8 ва IL-13 каби яллиғланишга қарши цитокинларни ажралишини сусайтириш, шунингдек Р-селектинга ўхшаш молекулалар адгезия жараёнини  экспрессиясини пасайтириш билан намоён бўлди.

Клиник тадқиқотларда дезлоратадинни юқори миқдорда, яьни 14 кун мобайнида 20 мг дан қабул қилинганда, юрак-қон томир тизими томонидан статистик ахамиятга эга ўзгаришлар кузатилмади. Клиник-фармакологик тадқиқотларда 10 кун мобайнида суткасига 45 мг (максимал суткалик клиник дозадан 10 марта кўп) миқдорда қўллаш QT интервалини узайишига олиб келмади.

Эдем® аллергик ринит аниқланган беморларда аксириш, бурун оқиши, қичишиш, шунингдек, кўз қичишиши, ёшланиши ва қизариши, танглай қичишиши каби сиптомларга самарали таьсир кўрсатди.  Препарат касаллик симптомларини 24 соат давомида самарали назорат қилди.

Дезлоратадин марказий нерв тизимига деярли ўтмайди. Назоратдаги клиник текширувларда кунига тавсия қилинган 5 мг миқдорни қабул қилиш туфайли уйқчанликни пайдо бўлиш тез- тезлиги, плацебо гурухидагилардан деярли фарқ қилмади. Клиник тадқиқотларда дезлоратадинни кунига бир марта 7,5 мг миқдорда қабул қилиш психомотор   фаолликка таьсир қилмади.

Риноконъюнктивит касаллигида ҳаёт сифатини бахолаш учун олиб борилган сўровнома натижаларини умумий қийматига кўра, препарат мавсумий аллергик ринит кечиш оғирлигини самарали енгиллаштирди. Максимал ижобий кўрсаткич сўровноманинг амалий муаммолар ва симптомларни бартараф этувчи кун давомидаги ҳаракатлар қисмида анқланди.

Сурункали идиопатик эшакемини клиник моделда эшакеми шароитлари билан ўрганилди. Эшакемининг барча шаклларида сабаб омили гистамин ажралиб чиқиши бўлганлиги учун, дезлоратадин сурункали идиопатик эшакемидан ташқари эшакемининнг барча бошқа шакллари симптоларини енгиллаштиришда самарали эканлиги кутилмоқда.

Сурункали идиопатик эшакеми аниқланган беморлар иштирокида олиб борилган 6 хафталик иккита плацебо- назорат текширувида, дезлоратадин миқдорлашни биринчи интервали якунида қичишиш ва уртикариялар миқдори ва ўлчамларини самарали камайтирди.  Ҳар бир текширувда самара миқдорлашни 24 соатлик даволаш интервали давомигача давом этган. Қичишини егиллашиши дезлоратадин қабул қилган гурухдаги беморларни 55% да, плацебо қабул қилган гурухидаги 19% беморларга қараганда 50% дан ортди. Препаратни қабул қилиш уйқу ва кундузги фаолиятга таьсир кўрсатмайди.

Фармакокинетика

Сўрилиши.

Дезлоратадинни қон плазмасидаги миқдорини препарат қабул қилгандан 30 минутдан сўнг аниқлаш мумкин. Дезлоратадин яхши сўрилиб, максимал миқдорга тахминан 3 соатдан сўнг эришилади; ярим чиқарилиш вақти тахминан 27 соат ташкил қилади. Дезлоратадиннинг тўпланиш даражасига унинг ярим чиқарилиш вақти (тахминан 27 соат) ва қабул қилиш тез-тезлиги (кунига 1марта) жавоб берган. Дезлоратадинниг биокчиқараолишлиги 5 дан 20 мг гача бўлган миқдорга пропорционал бўлган.

Беморларнинг демографик маьлумотлари мавсумий аллергик ринит билан оғриган беморларнинг умумий гурухига ўхшаш бўлган фармакокинетик текширувларда, иштирокчиларнинг 4% да дезлоратадин миқдори юқори эканлиги кузатилди. Бу миқдор этник келиб чиқишига кўра турлича бўлиши мумкин. Дезлоратадинниг максимал миқдори тахминан 7 соатдан сўнг 3 мартадан юқори бўлди, ярим чиқарилишнинг терминал даври тахминан 89 соатни ташкил қилди. Ушбу беморларнинг хавфсизлик профили умумий гурухдаги беморлар профилидан фарқ қилмади.

Тақсимланиши.

Дезлоратадин плазма оқсиллари билан ўртача боғланади (83-87 %). Дезлоратадин миқдорини (5 дан 20 мг гача) суткада 1 марта 14 кун давомида қабул қилганда, препаратнинг клиник ахамиятга эга бўлган тўпланиши аниқланмади. Биотрансформация.

Дезлоратадин метоболизми учун жавоб берувчи фермент ҳали аниқланмади, шунинг учун айрим бошқа дори воситлари билан ўзаро таьсирларни бутунлай инкор қилиб бўлмайди. In vivo да дезлоратадин CYP3A4 ни  бостирмайди; in vitro тадқиқотлари препарат CYP2D6, P-гликопротеин ингибитори ёки  субстратини сўндирмаслигини кўрсатган.

Чиқарилиши.

Тадқиқотларда дезлоратадинниг 7,5 мг бир марталик миқдорини овқат билан (ёғли юқори калорияли нонушта) қабул қилиш дезлоратадин фармакокинетикасига таьсир кўрсатмади. Шунингдек, грейпфрут шарбати хам дезлоратадин фармакокинетикасига таьсир қилмайди.

Қўлланилиши

– аллергик ринит («Фармакологик хусусиятлар» бўлимига қаралсин);

– эшакеми («Фармакологик хусусиятлар» бўлимига қаралсин) билан боғлиқ симптомларни бартараф қилиш.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар ва 12 ёшдан катта болалар: 1 таблеткадан кунига 1 марта, овқатланишдан қатьий назар, эшакеми ва аллергик ринит (шунингдек, интермиттирловчи ва персистирловчи аллергик ринит) билан боғлиқ симптомларни бартараф этиш учун.

Интермиттирловчи аллергик ринитда давосини (симптомларни хафтасига камида 4 кун ёки 4 хафта давомида учраши) касаллик анамнезини инобатга олган ҳолда олиб бориш керак; симптомлар йўқолгандан сўнг давони тўхтатиш ва симптомлар пайдо бўлганда эса давони давом эттириш керак.

Персистирловчи аллергик ринитда давосини  (симптомлар хафтасига 4 кундан кўп ёки 4 хафтадан ортиқ давом этса) аллерген билан контакт даврида даврм эттириш  керак.

Болалар. 

12 ёшгача бўлган болаларда Эдем® таблеткаларини қўллашда самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Ножўя таьсирлар

Клиник тадқиқотларда, аллергик ринит ва сурункали идиопатик эшакемида кунига 5 мг препаратни қабул қилган беморларда, плацебо қабул қилган беморларга қараганада 3% кўпроқ ножўя таьсир кузатилди.

Асосан, плацебо билан таққослаганда, юқори чарчоқлик (1,2%), оғиз қуруши (0,8%) ва бош оғриғи (0,6%) каби ножўя таьсирлари билан шикоят қилинган.

Болалар. 12 дан 17 ёшгача бўлган 578 ўсмирлар билан олиб борилган клиник текширувларда энг кўп тарқалган ножўя таьсир бош оғриғи бўлди; бу холат дезлоратадин қабул қилган беморларни 5,9% ва плацебо қабул қилган беморларни 6,9 % да кузатилди.

Дезлоратадин қабул қилиш билан боғлиқ бўлган психомотор гиперфаолликни (аномал хатти харакатлар) келиб чиқиш хавфи бор (жахл ва агрессия, шунингдек қўзғалувчанлик кўринишида намоён бўлади).

Ножўя таьсирлар тез-тезлиги йиғма жадвали.

Ножўя таьсирлар пайдо бўлиш тез-тезлиги қуйидагича таснифланади: жуда тез-тез ҳолларда (≥1/10), тез-тез ҳолларда (≥1/100 – <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 – <1/100), камдан кам холларда (≥1/10000 – <1/1000), жуда кам холларда (<1/10000), учраш тез – тезлиги номаьлум (мавжуд маьлумотларга кўра аниқлаб бўлмайди).. 

Рўйхатга олиш давридан сўнг қуйидагилар кузатилди (учраш тез – тезлиги номаьлум) QT интервали узайиши, аритмия ва брадикардия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Лоратадин ёки препарат таркибидаги фаол модда ёки ҳар қандай ёрдамчи моддага нисбатан юқори сезувчанлик.

Дориларнинг билан ўзаро таьсири

Клиник текширувларда дезлоратадинниг таблетка шаклини эритромицин ёки кетоконазол билан бирга қўлланганда клиник ахамиятга эга ўзаро тьсир кузатилмаган.

Клиник-фармокологик текширувлар маьлумотларига кўра, препаратни алкоголь билан бирга қўллашда этонолниг психомотор функцияга салбий таьсирларини ортиши аниқланмади. Бироқ рўйхатдан кейинги даврда препаратни қабул қилганда алкоголни ўзлаштира олмаслик ва алкоголли интоксикация кузатилди. Шунинг учун Эдем® препарти билан даволаш даврида алкоголь қабул қилишдан эхтиёт бўлиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Юқори даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Эдем® препаратини қабул қилишни шифокор назоратида амалга ошириш керак.

Анамнезида ёки ирсиятида тиришишлар бўлган беморлар дезлоратадинни эхтиёткорлик билан қабул қилинади. Даволаш давомида хуружлар кузатилган беморларда, дезлоратидинни қабул қилишни тўхтатиш хақидаги саволни кўриб чиқиш керак.

Кам учрайдиган ирсий галактозани ўзлаштираолмаслиги, туғма лактоза етишмовчилиги бўлган ва глюкоза ва галактоза кам сўрилиши синдроми бўлган беморлар ушбу препартни қабул қилмаслиги керак.

Хомиладорлик ёки эмизиш даврда қабул қилиш. 

Хайвонлар билан олиб борилиган тадқиқотларда дезлоратадинниг тератогенлик хусусияти кузатилмаган.

Хомиладорлик даврида препаратнинг хафвсизлиги аниқланмаган, шунинг учун бу даврда Эдем® препаратини қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Эмизиш даври

Дезлоратадин кўкрак сутига сўрилади, шунинг учун эмизаётган аёлларга  Эдем® препаратини қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқариш реакция тезлигига таьсир қилиш хусусияти. 

Дезлоратадиннинг автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда таьсири аниқланмаган. Аммо беморларни, жуда кам ҳолларда препарат уйқучанлик чақиилиши мумкинлиги, ва бу эса автомобилни бошқариш ва мураккаб техникани бошқаришда таьсири ҳақида огоҳлантириш керак.

Дозани ошириб юбориш

Доза ошириб юборилган ҳолларда сўрилмаган фаол моддани бартараф қилиш учун стандарт чора тадбирлар қўллаш керак. Симтоматик ва қўллаб қувватловчи даво олиб бориш тавсия қилинади. Клиник тадқиқотларда дезлоратадинниг 45 мг дозада (тавсия қилингандан 9 марта кўп) юборилганда, клиник ахамиятга эга ножўя таьсирлар кузатилмаган. Дезлоратадин гемодиализ йўли билан чиқарилмайди.  Перитонеал диализ орқали чиқарилиши аниқланмаган.

Чиқарилган шакли

30 таблеткадан блистерларда. 1 блистердан тиббиётда қўлланилиши бўйича йўриқномаси билан бирга қутида.

Сақлаш шартлари

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда оригинал қадоқда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлик муддати

3 йил.

Ўрамда кўрсатилган чиқарилиш муддат ўтгандан сўнг препарат қабул қилинмасин.

Дорихонадан бериш тартиби

Рецептсиз.

Ишлаб чиқарувчи

«Фармак» АЖ. Украина, 04080, Киев ш., Кирилловская кўч., 63.

Ишлаб чиқарувчининг жойлашган жойи ва унинг фаолият кўрсатаётган жойининг манзили.

Украина, 04080, Киев ш., Кирилловская кўч., 74.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситалари сифати бўйича эътироз (таклиф) ларни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

Ўзбекистондаги «Фармак» АЖ ваколатхонаси.

100170 Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Мирзо-Улуғбек тумани, Зиелилар кўч. 12а, 1/2

e-mail:  info@farmak.ua

Тел: +998 (71) 235-77-13