посттравматик полиурия ва полидипсияда вақтинчалик етишмовчилик ёки гипофизектомиядан кейинги антидиуретик гормон йўқлигида, гипофиз бези сохасидаги жарроҳликлар ёки бош мия жарохатлари.
Диагностика воситаси сифатида:
буйракнинг концентрацион хусусиятини аниқлаш учун тезкор тест учун;
қандсиз диабетнинг дифференциал диагностикаси учун қўлланилади.
Жинсий гормонлар ва инсулинлардан ташқари тизимли фойдаланиш учун гормон препаратлари. Гипофиз безининг орқа қисми гормонлари. Вазопрессин ва унинг аналоглари.
АТХ коди: Н01ВА02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Десмопрессин-табиий L-аргинин-вазопрессин гормонининг таркибий аналогидир. Препарат буйрак эгри каналларининг дистал қисмлари эпителиясининг сув учун ўтказувчанлигини оширади ва унинг қайта сўрилишини оширади. Чиқарилган сийдик миқдорини пасайтиради ва айни пайтда унинг осмолярлигини оширади ва қон плазмасининг осмолярлигини пасайтиради. Бу сийиш тез-тезлигини пасайишига ва никтуриянинг камайишига олиб келади. 10-20 мкг десмопресинни интраназал юборилгандан кейин антидиуретик таъсири 8-12 соат давом этади.
Фармакокинетикаси
Интраназал юборилгандан кейин препаратнинг биокиришаолишлиги 3% дан 5% гача. Плазмадаги фаол модданинг сезиларли контцентратсиясига 15-30 минутдан сўнг эришилади, максимал контцентратцияга 1 соатда эришилади ва юборилган дозага боғлиқ. Тақсимланиш ҳажми 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин гематоэнцефалик тўсиғи орқали ўтмайди. Интраназал юборилгандан кейин ярим чиқарилиш даври ўртача 2-3 соатни ташкил қилади. Десмопрессиннинг оз миқдори жигарда метаболизмга учрайди.
Қўлланилиши
Антидиуретик восита сифатида: марказий генезли қандсиз диабетни даволаш; посттравматик полиурия ва полидипсияда вақтинчалик етишмовчилик ёки гипофизектомиядан кейинги антидиуретик гормон йўқлигида, гипофиз бези сохасидаги жарроҳликлар ёки бош мия жарохатлари.
Диагностика воситаси сифатида: буйракнинг концентрацион хусусиятини аниқлаш учун тезкор тест учун; қандсиз диабетнинг дифференциал диагностикаси учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат интраназал тарзда қўлланилади. Ишлатишдан олдин бурунни тозалаш керак.
1 спрей-дозада 5 мкг дори воситаси сақланади ва бир пуркашга тўғри келади.
Қандсиз диабет, жарохатдан кейинги полиурия ва марказий генезли полидипсия.
Доза индивидуал равишда танланади, аммо катталар учун оптимал доза суткада 1-2 марта 10-20 мкг (2-4 пуркаш)ни ташкил қилади. 1 ёшдан катта болалар учун доза суткада 1-2 марта 10 мкг (2 пуркаш) ни ташкил қилади. Суюқликни ушлаб туриш ва/ёки гипонатриемия белгилари юзага келганда, даволанишни тўхтатиш ва дозани мувофиқлаштириш керак.
Буйракнинг концентрацион хусусиятини аниқлаш ва қандсиз диабетни қиёсий ташхислаш учун экспресс-тест.
Буйрак концентрацион хусусиятини баҳолаш учун қуйидаги дозалар қўллансин: катталар учун – 40 мкг (8 пуркаш), 1 ёшгача бўлган болалар учун – 10 мкг (2 пуркаш), 1 ёшдан катта болалар учун – 20 мкг (4 пуркаш).
Экспресс-тест қандсиз диабет ва бошқа генезли полиурик синдроми ўртасида қиёсий ташхис учун, шунингдек сийдик йўли инфекцияси (цистит, пиелонефрит) билан боғлиқ буйракнинг пасайган концентрацион хусусиятини баҳолаш учун ишлатилади. Шунингдек, синов масалан, литий, анальгетик, химиотерапевтик препаратлар ва иммуносупрессорлар томонидан келиб чиққан тубулоинтерстициал зарарланишни эрта ташхислаш учун ишлатилади.
Экспресс-тест куннинг биринчи ярмида амалга оширилади. Препаратни қўллашдан кейин биринчи 12 соат ичида суюқлик истеъмоли чекланган бўлиши керак. 5 ёшгача бўлган болалар ва юрак касаллиги ёки артериал гипертензияси бўлган пациентларда истеъмол қилинадиган суюқлик миқдорини икки баробарга камайтириш керак.
Синов бошланишидан олдин сийдикнинг осмоляльлигини аниқлаш керак. Десмопресинни юборилгандан сўнг, 2 та сийдик намуналари олинсин (имкон қадар 2 ва 4 соатдан кейин). Биринчи соатда олинган сийдикни алоҳида йиғиш ва қуйиш керак. Сийдикнинг ҳар иккала намунасида осмоляльлик аниқланади. Буйрак концентрацион қобилиятини аниқлаш учун осмоляльликнинг энг юқори қийматини ўрганишдан олдинги ёки пациентнинг ёшига мос келадиган референт қиймати (катталар учун 800-1000 мОсм/кг) билан таққосланади. Паст қийматлар, сийдикнинг осмоляльлигини энг юқори ортиши ёки ортмаслиги буйрак концентрацион қобилиятини бузилишини кўрсатади. Сийдик осмоляльлигини сезиларли даражада ортиши, сийдик миқдорини сезиларли даражада камайиши холати, полиурия марказий генезли қандсиз диабет билан боғлиқ деган маънони англатади.
Назал спрейни қўллаш схемаси:
Ҳимоя қалпоқчаси флакондан ечилсин.
Пуркагич босиш орқали фаоллаштирилсин (синама пуркаш).
Тик ҳолатда бўлган ҳолда пуркагич учи буруннинг ҳар бир йўлагига навбат билан жойлаштирилсин ва дозаловчи насос босилсин.
Қўлланилгандан сўнг флакон қалпоқчаси билан ёпилсин.
Болалар
Препаратнинг дозасини назорат қилиш учун препаратни болаларда катталар назорати остида қўлланг.
1 ёшгача бўлган болаларда буйракнинг концентрацион хусусиятини синовдан ўтказиш фақат шифохонада ва кейинги кузатувларда амалга оширилади.
Ножўя таъсирлари
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан иситма, бронхоспазм, анафилаксия.
Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: гипонатриемия, сувсизланиш.
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, мия шиши, гипонатриемик тиришишлар, талвасалар, онгни чалкашиши, онгни пасайиши, кома.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: кучли терлаш, аллергик реакциялар, шу жумладан тери тошмалари, қичишиш, эшакеми.
Мушак–скелет ва бириктирувчи тўқима томонидан: мушаклар спазмлари.
Умумий бузилишлар: юқори толиқиш, умумий ҳолсизлик, периферик шиш, кўкрак қафасида оғриқ, этни увишиши.
Лаборатор ва инструментал маълумотлар: тана ҳароратининг ошиши, тана вазнининг ошиши.
Педиатрик популяция: гипонатриемия қайтар жараён бўлиб, болаларда кўпинча сув истеъмоли ва/ёки терлашга таъсир қилувчи кун тартибидаги ўзгаришлар туфайли кузатилади.
Пациентларнинг бошқа махсус гуруҳлари: ёш болаларда, қон зардобидаги натрий концентрацияси норманинг пастки чегарасида бўлган кекса пациентларда гипонатриемия хавфи ошиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Десмопрессин ёки препаратнинг таркибий қисмларига юқори сезувчанлик;
алкоголизм билан оғриган беморларда полидипсия, бирламчи ёки психоген полидипсия;
VIII фактор фаоллигини 5% га камайтириш ва VIII факторга антитаналарнинг мавжудлиги;
диуретикларни тайинлашни талаб қиладиган юрак етишмовчилиги ёки бошқа ҳолатлар;
ўртача ёки яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 50 мл/мин дан паст);
гипонатремия;
антидиуретик гормон секрециясининг бузилиши синдромида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таьсири
Антидиуретик гормон ноадекват секрецияси синдромини келтириб чиқарувчи хусусиятга эга препаратлар масалан, трициклик антидепрессантлар, серотонинни қайта боғлаб олувчи селектив ингибиторлар, хлорпромазин, карбамазепин, сульфонилмочевина синфининг баъзи антидиабетик препаратлари (хусусан, хлоропропамид) антидиуретик таъсирни кучайтириши ва суюқликни ушлаб туриш ёки гипонатриемия хавфини ошириши мумкин.
НЯҚВ суюқликни ушлаб туриши ёки гипонатриемияга олиб келиши мумкин.
Окситоцин билан бир вақтнинг ўзида фойдаланишда антидиуретик таъсирнинг ошиши ва бачадон перфузиясининг пасайиши ҳисобга олиниши керак.
Клофибрат ва индометацин десмопрессин, глибенкламид ва литий тузларининг антидиуретик таъсирини кучайтириши мумкин.
Юқоридаги барча препаратлар бир вақтнинг ўзида ишлатилса, қон босимини, плазмадаги натрий даражасини ва диурезни назорат қилиш керак.
Десмопресиннинг жигарда метаболизмга таъсир қилувчи дорилар билан ўзаро таъсири жуда кам, чунки in vitro шароитида да инсон жигар ҳужайраларида микросомал метаболизмни ўрганиш десмопрессин сезиларли метаболизмини аниқламади. Бироқ, in vivo шароитида расмий ўзаро таьсирлар ўтказилмаган.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш энг паст дозаларда бошланиши керак, дозани аста-секин эҳтиёткорлик билан ошириш керак. Уропрес®, бурун пуркашларини фақат таблетка шаклидаги десмопресинни оғиз орқали қабул қилишга қарши кўрсатма бўлган пациентларга буюрилиши мумкин.
Суюқликни истеъмол қилишда ёндош чеклашларсиз десмопрессин терапияси тана вазнининг ортиши, бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш ва шишиш каби белгилар билан бирга келадиган сувни ушлаб туриш ва гипонатриемияга олиб келиши мумкин. Оғир ҳолатларда мия шиши, тиришишлар ва кома ривожланиши мумкин. Гипергидратацияни олдини олиш учун сув мувозанатини сақлаш керак.
Марказий генезли қандсиз диабетни даволашда оғир гипонатриемия препаратни қўллаш билан боғлиқ бўлиши мумкин. Препаратни эҳтиёткорлик билан ишлатилиши керак: ёш ва кекса ёшдаги беморларда; сув ва/ёки электролитлар мувозанати бузилиши билан тавсифланган ҳолатларда; бош мия ичи босимини ошиш хавфи бўлган пациентларда; тромбоз хавфи бўлган пациентларда.
Препарат муковицидозли беморларда эҳтиёткорлик билан ишлатилиши керак.
Даволашни бошлашдан олдин қовуқ дисфункциясининг йўқлиги ва қовуқнинг чиқиш тешигининг обструкцияси йўқлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Даволашдан олдин беморнинг суюқлик истеъмолини чеклаши учун розилиги борлигига ишонч ҳосил қилишингиз керак. Беморларни, ота-оналарни (агар пациент болалар бўлса) ва тиббий ходимларни суюқлик билан ортиқча юкланишдан (шу жумладан сузиш пайтида) ва суюқлик мувозанати тикланмагунча, қусиш ва диарея фонида десмопресинни тўхтатиш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.
Гипонатриемик тиришишлар хавфи тавсия этилган бошланғич дозани қўллаб-қувватлаш ва вазопрессин секрециясини кучайтирадиган дори-дармонларни биргаликда қўллашни истисно қилиш шарти билан камайтирилиши мумкин.
Суюқликни ушлаб туриш пациентнинг тана вазнини, қон плазмасидаги натрий концентрациясини ёки осмоляльликни кузатиш орқали аниқланиши мумкин.
Тана вазнининг ошиши препаратнинг дозасини ошиб кетиши ёки асосан гипергидратация туфайли бўлиши мумкин.
Тизимли инфекциялар, гастроэнтерит, иситма каби электролитлар ва суюқликлар мувозанатининг бузилишига олиб келиши мумкин бўлган ўткир интеркуррент касалликлар ривожланишида десмопрессин билан даволашни тўхтатиш керак.
Гипонатриемия холатини олдини олиш чора тадбирлари, яьни суюқликни истеьмол қилишни чеклашга қаттиқ эьтбор бериш ва зардобдаги натрийни тез тез назорат қилиш, антидиуретик гормон секрециясини бузилиш синдромини чақирувчи препаратлар, масалан, трициклик антидепрессантлар, серотонинни қайтар боғловчи селектив ингибиторлари, хлорпромазин, карбамазепин, сульфонилмочевина препаратлари, НЯҚВ каби препаратлари билан биргаликда даволаш керак.
Буйракнинг концентрацион қобилиятини синаб кўришда суюқлик миқдори 0,5 л га, айниқса препаратни қабул қилгунча 1 соат олдин ва препаратни қўллашдан кейин 8 соат ичида чекланиши керак.
Қандсиз диабет ёки буйракнинг концентрацион қобилиятини диагностик синовидан сўнг, суюқликни ортиқча юкламаслик учун эҳтиёт бўлиш керак. Суюқликни киритиш мажбурий, оғиз орқали ёки парентерал бўлмаслиги керак ва пациентлар чанқоқни қондириш учун зарур бўлган даражада суюқлик олишлари керак. Препарат таркибида ёрдамчи модда сифатида мавжуд бўлган бензалконий хлориди, айниқса, узоқ муддат фойдаланилса, бурун шиллиқ қаватини шишига олиб келиши мумкин. Агар бундай реакцияга шубҳа туғилса (сурункали бурун тиқилиши), пациентни препаратнинг назал шаклига ўтказиш керак.
Препарат таркибида ёрдамчи модда сифатида мавжуд бўлган бензалконий хлориди бронхоспазмга олиб келиши мумкин. Бурун шиллиқ қаватида ўзгаришлар: чандиқлар, шишиш ёки бошқа касалликлар бўлганда Уропрес® бурун пуркашларидан фойдаланманг, бу препаратнинг сўрилишида ўзгаришларга олиб келиши мумкин.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўллаш
Ҳомиладорлик даврида қўлланилиши: десмопрессинни ҳомиладор аёлларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Сичқон ва қуёнларда инсон учун белгиланган дозадан 100 мартадан ортиқ дозалар билан олиб борилган репродуктив тадқиқотлар десмопресиннинг хомилага зарарли таъсири ҳақида ҳеч қандай белги кўрсатмади. Бундан ташқари, ҳомиладорлик даврида қандсиз диабетдан даволанган оналардан туғилган болаларда юрак нуқсонлари ривожланиши ҳақида камдан-кам хабарлар бўлган. Бироқ, мавжуд маълумотлар ҳомиладорлик даврида десмопрессин таъсирига учраган болаларда юрак нуқсонлари ривожланиш частотаси кўпайишини ўз ичига олмайди.
Лактация даврида қўлланилиши: чақалоқларни эмизган ва юқори дозада десмопрессин (300 мкг интраназал тарзда) олган оналар сутини таҳлил қилиш натижалари шуни кўрсатадики, чақалоққа берилиши мумкин бўлган десмопрессин миқдори диурезга таъсир қилиш учун зарур бўлганидан камроқ.
Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқарувда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Препарат автотранспорт воситаларини ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига жуда кам таъсир кўрсатади ёки кўрстамайди.
Дозани ошириб юборилиши
Десмопресиннинг дозаси ошириб юборилганда гипонатриемия ва тиришишлар олиб келиши мумкин. Дозани ошириб юбориш белгилари препаратнинг жуда юқори дозасини қўллашда, десмопресинни қўллаш пайтида ёки ундан кейин суюқликни ҳаддан ташқари ишлатиш, препаратнинг интраназал қўлланилишида резорбсия шароитларининг камлиги билан юзага келиши мумкин. Дозани ошириб юбориш қуйидаги белгилар билан намоён бўлади: тана вазнининг ортиши (сувни ушлаб туриш), бош оғриғи, кўнгил айниши, артериал гипертензия, тахикардия, “тўлқинлар”, оғир ҳолатларда – гипергидратация ва тиришилар.
Кичик ёшдаги болаларда дозани ошириб юбориш дозани етарли даражада эҳтиёсизлик билан боғлиқ бўлиши мумкин.
Даволаш: дозани ошириб юборишда препаратнинг дозасини камайтириш, алоҳида қабуллар оралиғини ошириш ёки препаратни қўллашни бекор қилиш керак. Мия шиши мавжудлиги пациентни интенсив терапия бўлимида дарҳол касалхонага ётқизишни талаб қилади. Болалардаги тиришишлар ҳам дарҳол интенсив даволанишни талаб қилади. Гипонатриемия келиб чиқса, десмопресин билан даволаниш дарҳол тўхтатилиши ва зардобдаги натрий нормаллашгунга қадар суюқлик истеъмоли чекланган бўлиши керак. Муайян антидот мавжуд эмас. Диуретик терапия учун кўрсатмалар мавжуд бўлса, фуросемид каби салуретикларни қўллаш мумкин.
Номутаносиблиги. Аниқланмаган.
Чиқариш шакли
5 мл дан флаконда.
1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга қутида.
Сақлаш шартлари
Ёруғликдан ҳимояланган жойда 2ºС дан 8ºС гача хароратда сақлансин.
