Пилокарпин

Препаратнинг савдо номи:

Пилокарпин

Таъсир этувчи модда (ХПН):

пилокарпин

Дори шакли:

кўз томчилари

Таркиби:

1 мл томчи қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 10 мг пилокарпин гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: борат кислотаси, натрий тетраборати, инъекция учун сув.

Таърифи:

тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи:

глаукомага қарши препаратлар ва миотик воситалар.

АТХ коди: S01EB01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Пилокарпин гидрохлориди М-холиномиметик воситалари туркумига киради. Таъсир механизми периферик М-холинорецепторларни қўзғалиши билан боғлиқ, бу рангдор парданинг доира мушаги ва цилиар мушакнинг қисқаришини чақиради, қорачиқнинг торайиши ва кўз олд камераси бурчагининг очилиши, кўз ички суюқлигининг оқиб чиқишини яхшиланиши билан бирга кечади, бу умуман олганда, кўз ички босимининг пасайишини чақиради ва кўз тўқималаридаги трофик жараёнларни яхшилайди. Офтальмотонусни пасайиши 3-4 мм сим. уст. етади.

Фармакокинетикаси 

Конъюнктивага томизилганида, пилокарпин гидрохлориди шох қавати орқали ўтади ва кўзнинг шишасимон танасида 30-40 дақиқадан кейин максимал тўпланади. Кўздан ярим чиқарилиш даври 1,5-2 соат, шунга қарамасдан препаратни кўзнинг ички босими даражасига таъсири 4-8 соат давомида кузатилади. Пилокарпин гидрохлориди кўз тўқималарида метаболизмга учрамайди, кўз ички суюқлиги билан бирга чиқарилади, қон зардоби ва жигарда гидролиз йўли билан фаолсизлантирилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 30 дақиқани ташкил қилади.

Қўлланилиши

–    Бирламчи ва сурункали очиқ бурчакли глаукома.

–    Ёпиқ бурчакли глаукоманинг ўткир хуружи.

–    Сурункали ёпиқ бурчакли глаукома (жарроҳлик аралашувигача).

–   Иккиламчи глаукома (тўрсимон қаватнинг марказий венасининг тромбози, тўрсимон қават артериясини ўткир тутилиши, кўрув нервининг атрофияси, тўрсимон қаватни пигментли дегенерацияси, шишасимон танага қон қуйилиши натижасидаги).

–   Мидриатиклар дозаси ошириб юборилганида, ташхис қўйиш мақсадида ва жарроҳлик аралашувлари вақтида кўз қорачиғини торайтириш заруратида (юқори даражали миопияси бўлган шахслардан ташқари) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Пилокарпин ҳар бир кўзга 1-2 томчидан суткада 2-4 марта томизилади. Суткалик дозани ва даволаш курсининг давомийлигини кўз ички босими даражасига қараб шифокор белгилайди. Зарурати бўлганида препаратни β-адренорецепторларнинг блокаторлари билан мажмуада қўллаш мумкин.

Ёпиқ бурчакли глаукоманинг ўткир хуружида Пилокарпин қуйидагича буюрилади: биринчи соат давомида – ҳар 15 дақиқада 1 томчидан; 2-3 соат давомида – ҳар 30 дақиқада 1 томчидан; 4-6 соат давомида – ҳар 60 дақиқада 1 томчидан; кейинчалик суткада 3-6 мартадан хуруж йўқолгунича.

Болалар. Препарат болаларда қўлланилмайди.

Ножўя таъсирлари 

Кўриш аъзоси томонидан: кўзда ноқулайлик ва қичишиш; миоз; турғун миоз оқибати сифатида аккомодация спазми (сутканинг тунги даврида); кўриш ўткирлигининг пасайиши; кўзда қисқа муддатли оғриқ; қизариш; кўз ёши оқишининг кучайиши; аллергик конъюнктивит ва қовоқлар терисининг дерматити; цилиар мушак спазми; юзаки кератит; тўрсимон қаватнинг кўчиши; кўз соҳасида қичишиш; миопия; фотофобия; конъюнктива гиперемияси; шох парданинг шиши ва эрозияси; қорачиқлар блокланишининг кучайиши; шишасимон танага қон қуйилиши. Узоқ муддатли даволаш фолликуляр конъюнктивитга, қовоқларнинг контакт дерматитига, кератопатияга, катарактага, кўз гавҳарини қайтувчи хиралашишига, конъюнктива тўқимасини ўзгаришига олиб келиши мумкин.

Нерв тизими томонидан: чекка ва параорбитал соҳаларда бош оғриғи, тремор, бош айланиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: гиперсаливация, кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимнинг ошиши, артериал гипотензия, брадикардия, юрак ритмининг ўзгариши, томирли бузилишлар.

Тери томонидан: кучли терлаш.

Нафас олиш, кўкрак қафаси ва тўш оралиғи аъзолари томонидан: бронхоспазм, ўпкалар шиши, ринорея.

Препаратнинг узоқ ажралиб чиқиши билан содир бўладиган тизимлар кўлланганда- толерантлик ривожланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препарат компонентларига юқори сезувчанлик.
• Ирит, иридоциклит, иридоциклик криз, увеит, циклит, кератит ва қорачиқларнинг торайиши маъқул бўлмаган кўзнинг бошқа касалликлари (кўздаги жарроҳлик аралашувларидан кейин орқа синехийларнинг пайдо бўлишини бартараф қилиш учун), кўз тўқималарининг ўткир яллиғланиш касалликлари, анамнезида бронхиал астма; глаукоманинг сурункали шаклида препаратга парадоксал реакция.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Атропин ва бошқа М-холиноблокатор воситалар Пилокарпиннинг антагонистлари ҳисобланади. Адреностимуляторлар билан бир вақтда қўлланганида таъсирининг антагонизми (қорачиқ диаметрига таъсири) кузатилиши мумкин.

Тимолол ва фенилэфрин кўз ички босимини пасайишини кучайтиради (кўз ички суюқлигининг ишлаб чиқарилишини камайтиради).

Пилокарпинни симпатомиметиклар, бета-адреноблокаторлар, карбоангидраза ингибиторлари билан бирга қўллаш мумкин.

Препаратнинг М-холиностимулловчи таъсири трициклик антидепрессантлар, фенотеазин ҳосилалари, хлорпротиксен, клозапин билан мажмуада камаяди; антихолинэстераз дори воситалари билан эса кучаяди.

Пилокарпин таъсирини МАО ингибиторлари ва антигистамин препаратлар кучайтириши мумкин.

Фторотанни қўллаш билан умумий анестезия вақтида (Пилокарпинни кўз томчиларида қўллаётган беморларда) брадикардия ривожланиши ва артериал босим пасайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Муолажани бошлашдан аввал кўз тубини текшириб олиш керак.

Препарат анамнезида кўз пардасининг кўчиши бўлган беморлар, юқори даражадаги миопияси бўлган кичик ёшдаги беморларга эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Қўллашдан бевосита олдин препаратли флаконни кафтда тана ҳароратигача иситиш учун ушлаб туриш керак. Қопқоғи буралади, олинади ва флакон корпусига бироз босиб эритма кўзга томизилади. Томизилганидан кейин қопқоқ бураб зич ёпилади.

Миотик препаратлар рангдор пардада янги ҳосил бўлган томирлар бўлмаганида қўлланади.

Концентрацияси ва томизиш тез-тезлигини ошириш (6 ва ундан кўп) – мақсадга мувофиқ эмас, чунки бу гипотензив самарани кучайишига олиб келмайди ва организмнинг умумий негатив реакцияларини чақиради.

Пилокарпин гидрохлорид соғлом одамларда деярли офтальмотонус даражасига таъсир қилмайди, аммо глаукоманинг турли шакллари бўлган беморларда самарадор. Йил давомида 1-3 ойга Пилокарпинни бошқа миотик бўлмаган препаратлар билан алмаштириш яхшироқ. Узоқ томизилганида миоз ҳамма вақт сақланади, бу факосклерози ва бошланғич босқичдаги катарактаси бўлган кексалар учун муҳим.

Бошқа кўз томчилари бир вақтда қўлланганда, томчилатишлар ўртасидаги оралиқ 15 дақиқадан кам бўлмаслиги шарт.

Қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўлланилади:

– ўткир юрак етишмовчилиги;

– оғир брадикардия;

– артериал гипотензия/гипертензия;

– гипертиреодизм;

– тутқаноқ;

– пептик яра;

– сийдик чиқариш йўллари обструкцияси;

– вазомотор нотурғунлик;

– Паркинсон касаллиги;

– шунингдек, миокард инфарктини яқинда бошдан ўтказган пациентлар.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида, агар шифокорнинг фикри бўйича, кутилаётган самара мумкин бўлган ножўя реакциялар хавфидан юқори бўлган ҳолдагина қўлланиши мумкин.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Препарат қўлланганида автотранспортни ҳайдаш ва кўриш аниқлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия қилинмайди.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, брадикардия, турғун миоз, кўзда оғриқ, кўришнинг бузилиши, бош оғриғи.

Даволаш: Бу белгилар пайдо бўлганида препарат бекор қилинади. Специфик антидоти – атропин.

Атропин, тропикамид – специфик антидотлар сифатида қўлланиши мумкин. Парасимпатомиметикларнинг дозасини ошириб юборилиши туфайли яққол брадикардияда 0,5-2 мг атропин парентерал юборилади. Муолажа симптоматик равишда олиб борилади.

Чиқарилиш шакли

10 мл дан флаконда.

1 флакондан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаcи билан бирга қутида.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 8°С дан 15°С гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Флакон очилгандан кейин препарат 28 сутка ичида яроқли.

Препарат ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

«Фармак» АЖ. Украина, 04080, Киев ш., Кирилловская кўчаси, 63.

Ишлаб чиқарувчи жойлашган жойи ва унинг фаолиятини амалга ошириш манзили. 

Украина, 04080, Киев ш., Кирилловская кўчаси, 74.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътироз (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилотнинг номи ва манзили:

«Фармак» АЖ нинг Ўзбекистондаги ваколатхонаси

100170, Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Мирзо-Улуғбек тум., Зиёлилар кўч. 12а, 1/2

e-mail: info@farmak. ua

Тел./факс: +998 (71) 235-77-13