Динар

Препаратнинг савдо номи:

Динар

Таъсир этувчи модда (ХПН):

этилметилгидроксипиридин сукцинат

Дори шакли:

инъекция учун эритма.

Таркиби:

фаол модда:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

этилметилгидроксипиридин сукцинат (100% қуруқ моддага қайта ҳисобланганда) – 50 мг

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфит, инъекция учун сув.

Таърифи:

тиниқ, рангсиз ёки оч-сариқ рангли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи:

нерв тизимига таъсир этувчи восита. 

АТХ коди: N07XX

Фармакологик ҳусусиятлари 

Фармакодинамикаси

Динар эркин радикал жараёнларнинг ингибитори, мембранопротектор, антигипоксик таъсирга эга, стрессдан ҳимоя қилувчи, ноотроп, тиришишга қарши  ва анксиолитик таъсир кўрсатади. Препарат организмнинг турли шикастловчси омиллар таъсирига, кислородга боғлиқ патологик ҳолатларга (шок, гипоксия ва ишемия, мия қон айланишининг бузилиши, алкогол ва антипсихотик воситалар (нейролептиклар) билан интоксикацияси) резистентлигини оширади.

Препарат бош мия метаболизмини ва мияни қон билан таъминлашни яхшилайди, қоннинг микросиркуляциясини ва реологик хусусиятларини яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради. Гемолиз вақтида қон ҳужайраларининг (эритроцитлар ва тромбоцитлар) мембрана тузилмаларини барқарорлаштиради. Бу гиполипидемик таъсирига эга, умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛ) таркибини камайтиради. Ўткир панкреатитда ферментатив токсемия ва эндоген интоксикацияни камайтиради.

Таъсир механизми унинг антиоксидант ва мембранани ҳимоя қилиш хусусиятларига боғлиқ. У липид пероксидини ингибиция қилади, супероксидоксидаза фаоллигини оширади, липид-оқсил нисбатини оширади, мембрананинг ёпишқоқлигини пасайтиради. Мембрана билан боғланган ферментлар (кальцийга боғлиқ бўлмаган фосфодиестераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецептор комплекслари (бензодиазепин, гамма-аминомой кислота (ГААК), ацетилхолин) фаоллигини модуляция қилади, бу уларнинг лигандлар билан боғланиш қобилиятини оширади, биомембраналарнинг таркибий ва функционал ташкил этилишини, транспортни сақлашга, нейромедиатор ва синаптик узатишни яхшилашга ёрдам беради.

Динар бош мияда дофамин таркибини оширади. Аэроб гликолизнинг компенсацион фаоллашувининг ошишига ва аденозинтрифосфат (АТТ) ва креатинфосфат таркибининг ошиши билан гипоксия остида Кребс циклидаги  оксидланиш жараёнларининг ингибацияси даражасининг пасайишига, митохондрияларнинг энергия синтезловчи функцияларини фаоллашишига, ҳужайра мембраналарини барқарорлашишига олиб келади.

Динар ишемик миокарддаги метаболик жараёнларни нормаллаштиради, некроз зонасини пасайтиради, миокарднинг электр фаоллигини ва контрактиллигини тиклайди ва яхшилайди, шунингдек ишемик соҳасидаги коронар қон оқимини оширади, ўткир коронар етишмовчиликда реперфузия синдромининг оқибатларини камайтиради. Нитропрепаратларнинг антиангинал фаоллигини оширади. Динар  сурункали ишемия ва гипоксия оқибатлари бўлган жадаллашиб борувчи нейропатияда тўр пардали ганглиоз ҳужайралар ва кўзнинг нерв толаларини сақлашга ҳисса қўшади. Тўр парда ва кўзнинг нерв функционал фаоллигини яхшилайди, кўриш ўткирлигини оширади.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юбориш билан препарат юборилгандан кейин 4 соат давомида қон плазмасида аниқланади. Максимал концентрацияга эришиш вақти 0,45-0,5 соатни ташкил этади. 400-500 мг дозаларда максимал концентрация 3,5-4,0 мкг/мл ни ташкил қилади. Динар тезда қон оқимидан органлар ва тўқималарга ўтади ва тезда организмдан чиқарилади. Препарат организмдан сийдик билан, асосан глюкуроноконъюцияланган шаклда ва оз миқдорда – ўзгармаган кўринишида чиқарилади.

Қўлланилиши

• Бош мия қон айланишининг ўткир бузилиши;
• бош мия-суяги травмаси, бош мия-суяги травмасининг оқибатлари;
• дисциркулятор энцефалопатия;
• нейроциркулятор дистония;
• атеросклеротик генезиснинг енгил когнитив касалликлари;
• невротик ва неврозга ўхшаш ҳолатларда ташвиш ҳолатлари;
• ўткир миокард инфаркти (биринчи суткадан бошлаб), комплекс терапиянинг таркибида;
• комплекс терапиянинг таркибида турли босқичлардаги бирламчи очиқ бурчакли глаукома;
• неврозга ўхшаш ва нейроциркулятор бузилишларининг устунлиги билан алкоголизмда абстинент синдромини енгиллаштириш;
• антипсихотик воситалар билан ўткир интоксикация;
• қорин бўшлиғидаги ўткир йирингли-яллиғланиш жараёнлари (ўткир некротик панкреатит, перитонит), комплекс терапиянинг таркибида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Мушак ичига (м/и) ёки вена ичига (в/и) (оқим билан ёки томчилаб). Инфузион усул билан препаратни 0,9% натрий хлориди эритмасида суюлтириш тавсия этилади.

Динар дори воситасини оқим билан 5-7 минут давомида, томчилаб – минутига 40-60 томчи тезлигида аста-секин юборилали. Максимал суткалик доза 1200 мг дан ошмаслиги керак.

Бош мия қон айланишининг ўткир бузилишларида Динар ни биринчи 10-14 кун давомида – в/и томчилаб 200-500 мг дан суткада 2-4 марта, сўнгра м/и 200-250 мг дан суткада 2-3 марта 2 ҳафта давомида буюриш керак.

Бош мия-суяги травмаси ва бош мия-суяги травмасининг оқибатларида Динар  10-15 кун давомида в/и томчилаб 200-500 мг дан юборишда суткада 2-4 марта қўлланилади.

Дисциркулятор энцефалопатиянинг декомпенсацияланган босқичида – Динар дори воситасини в/и оқим билан ёки томчилаб суткада 200-500 мг дан суткада 1-2 марта 14 кун давомида юбориш тавсия этилади. Сўнгра м/и суткада 100-250 мг дан кейинги 2 ҳафта давомида.

Дисциркулятор энцефалопатиянинг олдини олиш курси учун препаратни м/и 200-250 мг дозада суткада 2 марта 10-14 кун давомида юборилади.

Кекса ёшли пациентларда енгил когнитив бузилиш ва хавотирли бузилишларда дори воситасини м/и суткалик 100-300 мг дозада суткада 14-30 кун давомида юборилади.

Ўткир миокард инфарктида комплекс терапиянинг таркибида Динар дори воситасини миокард инфарктининг анъанавий терапияси фонида, шу жумладан нитратлар, бета-блокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, тромболитиклар, антикоагулянтлар ва антиагрегантлар, шунингдек кўрсаткичлар бўйича симптоматик воситалар 14 суткада давомида в/и ёки м/и юборилади. Дастлабки 5 сутка ичида Динар препаратини вена ичига юбориш максимал таъсирга эришиш учун мақсадга мувофиқдир, кейинги 9 суткада препаратни мушак ичига юбориш мумкин. Вена ичига юбориш 0,9% натрий хлориди эритмасига ёки 5% декстроз (глюкоза) эритмасига 100-150 мл ҳажмда 30-90 минут давомида аста-секин (ножўя самараларни олдини олиш мақсадида) томчилаб инфузион юбориш йўли билан амалга оширилади. Агар зарурат бўлса, Динар дори воситасини камида 5 минут давомида аста-секин оқим билан юборишт мумкин.

Динар дори воситасини (вена ичига ёки мушак ичига) юбориш суткада 3 марта ҳар 8 соатда амалга оширилиши керак. Суткалик терапевтик дозаси тана вазнига 6-9 мг / кг, бир марталик дозаси тана вазнига 2-3 мг / кг ни ташкил этади. Максимал суткалик доза 800 мг дан ошмаслиги керак, бир марталик доз – 250 мг ни ташкил этади.

Турли босқичларнинг очиқ бурчакли глаукомасида комплекс терапиянинг таркибида Динар дори воситасини в/и 100-300 мг дан суткада 1-3 марта 14 кун давомида юборилади.

Абстинент алкоголли синдромида Динар дори воситасини 200-500 мг дозада в/и  томчилаб ёки м/и суткада 2-3 марта 5-7 сутка давомида юборилади.

Антипсихотик воситалари билан ўткир интоксикацияда дори воситасини в/и суткада 200-500 мг дозада 7-14 кун давомида юборилади.

Қорин бўшлиғининг ўткир йирингли-яллиғланиш жараёнларида (ўткир некротик панкреатит, перитонит) дори воситасини операциядан олдинги ва операциядан кейинги даврда биринчи суткада буюриш тавсия этилади.  Дозалар касалликнинг шакли ва оғирлигига, жараённинг тарқалишига ва клиник курснинг вариантларига боғлиқ. Препаратни бекор қилиш аста-секин, фақат доимий ижобий клиник ва лаборатория самараларидан сўнг амалга оширилиши керак.

Ўткир шиш (интерстициал) панкреатитда Динар дори воситасини суткада 200-500 мг дан 3 марта в/и (0,9% натрий хлорид эритмасида) ва м/и буюрилади.

Некротик панкреатитнинг енгил даражасида: 100-200 мг дан суткада 3 марта томчилаб (0,9% натрий хлорид эритмасида) ва м/и буюрилади.

Ўртача даражасида: 200 мг дан суткада 3 марта в/и (0,9% натрий хлорид эритмасида) ва м/и буюрилади.

Оғир кечишида: биринчи суткада 800 мг пульс-дозасида икки марталик юбориш билан, сўнгра суткада 2 марта 200-500 мг дан суткалик дозани аста-секин камайтириш орқали.

Жуда оғир кечишида: бошланғич дозада – панкреатоген шокни доимий равишда енгиллаштириш суткада 800 мг, ҳолат барқарорлашгандан сўнг –кунига 2 марта 300-400 мг дан в/и (0,9% натрий хлорид эритмасида) суткалик дозани аста-секин камайтириш орқали.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирлардан сақланиш учун дозалаш тартибига ва препаратни юбориш тезлигига риоя қилиш тавсия этилади.

Ножўя самараларнинг учраш тез-тезлиги Бутун Жаҳон Соғлиқни сақлаш ташкилоти (БЖССТ) таснифига мувофиқ аниқланди: жуда тез-тез (≥ 10 %), тез-тез (≥ 1 %, бироқ <10 %), тез-тез эмас  (≥ 0,1 %, бироқ < 1 %), кам холларда (≥ 0,01%, бироқ < 0,1%), жуда кам холларда (< 0,01%), тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотларга кўра баҳолаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: жуда кам холларда – анафилактик шок, ангионевротик шиш, эшакеми.

Рухият томонидан: жуда кам ҳолларда – уйқучанлик.

Нерв тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши (ҳаддан ташқари юқор тезликда юбориш билан боғлиқ бўлиши ва қисқа муддатли бўлиши мумкин).

Юрак қон-томиларир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – артериал  босимининг ошиши, артериал қон босимининг пасайиши (ҳаддан ташқари юқори тезликда юбориш билан боғлиқ бўлиши мумкин ва қисқа муддатли характерга эга).

Респиратор тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: жуда кам ҳолларда – қуруқ йўтал, томоқ оғриғи, кўкрак қафасидаги дискамфорт, нафас олиш қийинлишуви (ҳаддан ташқари юқори тезликда юбориш билан боғлиқ бўлиши мумкин ва қисқа муддатли бўлиши мумкин).

Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда кам ҳолларда – оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватининг қуруқлиги, кўнгил айниши, ёқимсиз ҳид ҳисси, оғизда металл таъми.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: жуда кам ҳолларда – қичишиш, тошма, гиперемия.

Умумий бузилишлар ва инъекция жойида реакциялар: жуда кам ҳолларда -иссиқлик ҳисси кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлари

• Ўткир жигар ёки буйрак етишмовчилиги, препаратга индивидуал юқори сезувчанлик.

–     Ҳомиладорлик ва емизиш даврида.

–     18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар

Дориларнинг ўзаро таъсири

Динар бензодиазепин анксиолитиклар, тиришишга қарши воситалар (карбамазепин), паркинсонга қарши воситалар (леводопалар) таъсирини кучайтиради. Нитр сақловчи препаратлар, гипотензив воситалар таъсирини кучайтиради. Этил спиртининг токсик самарасини камайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Баъзи ҳолларда, айниқса мойиллиги бўлган пациентларда, бронхиал астмаси бўлган, сульфитларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда оғир ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланиши мумкин. Уни диабетик ретинопатияси бўлган пациентларда (курс 7-10 кундан ошмаслиги керак) пролифератив жараёнларни кучайтириш хусусияти туфайли эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Парентерал юбориш тугагандан сўнг, эришилган самарани сақлаб қолиш учун препаратни таблеткалар шаклида перорал қўллашни давом эттириш тавсия этилади.

Педиатрик беморларда фойдаланиш учун чекловлар

Болаларда препаратнинг хавфсизлиги бўйича қатъий назорат қилинадиган клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, шунинг учун Динар болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўлланилмаслиги керак.

Ҳомиладорлик ёки емизиш даврида қўлланилиши

Динар ҳомиладорлик ёки емизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспорт воситаларини ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Даволаш даврида реакция тезлигига ва диққатни жамлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин бўлган ножўя таъсирлар эҳтимолини ҳисобга олган ҳолда автотранспорт воситаларини ҳайдашда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда эҳтиёт бўлиш керак.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик, уйқусизлик.

Даволаш: паст токсикликги туфайли, дозани ошириб юбориш кам холларда. Даволаш, қоида бўйича, керак эмас, симптомлар бир суткада давомида ўз-ўзидан йўқолади. Яққол намоён бўлишларда тутиб турувчи ва симптоматик даволашни амалга оширинг.

Номутаносиблиги

Препаратни бошқа дори воситалари билан аралаштирмаслик керак.

Фақат йўриқномада кўрсатилган эритувчилардан фойдаланинг.

Чиқарилиш шакли

5мл дан ампулада.

10 та ампуладан гофракартон тўсиқдан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқнома билан картон қутида.

Ёки 5 та ампуладан блистерда. 2 та блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга қутида.

Сақлаш шароитлари

25 оС дан юқори бўлмаган жойда, оригинал ўрамида сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

«Фармак» АЖ. Украина, 04080, Киев ш., Кирилловская кўч., 63.

Ишлаб чиқарувчининг жойлашган жойи ва унинг фаолият кўрсатаётган жойининг манзили.

Украина, 04080, Киев ш., Кирилловская кўч., 74.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:

Ўзбекистондаги «Фармак» АЖ ваколатхонаси.

100170 Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Мирзо-Улуғбек тумани, Зиелилар кўч. 12а, 1/2

e-mail:  info@farmak.ua

Тел.: +998 (71) 235-77-13